Algunos fármacos y sus metabolitos son excretados en gran medida en la bilis. Para ellos es necesario un sistema de transporte activo, ya que son transportados a través del epitelio biliar en contra de un gradiente de concentración. Cuando la concentración plasmática del fármaco es alta, este sistema de transporte puede alcanzar una velocidad máxima (transporte máximo). La excreción de sustancias con propiedades fisicoquímicas parecidas puede dar lugar a fenómenos de competitividad.

Los fármacos que suelen excretarse por vía biliar son aquellos con un peso molecular > 300 g/mol y que contienen grupos polares y lipofílicos; la excreción de moléculas más pequeñas suele ser despreciable. La conjugación facilita la excreción biliar, en especial si se produce con ácido glucurónico.